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原标题:布客网科学 | 好消息是麻省理工发明“口服胰岛素”,坏消息是刚在猪体完成实验

文 / 周亦川 编 / 袁月

【布客网健康】糖尿病患者面临的一大治疗难题就是注射胰岛素,为了控制血糖他们不得不每天给自己打针,非常麻烦而且痛苦。10月7日,发表于《自然医学》杂志上的一份研究给他们带来了希望,来自美国麻省理工学院的科学家发明了一种新型微针胶囊,可以安全携带胰岛素等蛋白质药物通过胃部,在肠道被生物体所吸收。目前,该微针胶囊已在猪的体内测试成功。

麻省理工学院大卫·科赫研究所教授Robert Langer介绍,许多药物,尤其是由蛋白质制成的药物只能注射,不能口服,因为它们生效前早已在胃肠道中被分解失效。因此,找到一种能够替代注射的治疗方式,成为许多科学家的研究目标。

在先前的研究中,Langer开发了一种涂有许多细小针头的药丸,或者是可展开的星型结构,可以在胃中停留数天乃至数周,缓慢释放药物。研究人员还设计了一种蓝莓大小的胶囊,内含一个由压缩胰岛素制成的小针,它到达胃部后针头可将药物注入胃内壁。而本项研究的目的则是将内含物注入小肠壁,模拟口服药的吸收过程。

Langer说,小肠的表面积可达250平方米,相当于一个网球场大小,因此大多数的药物均通过小肠吸收;小肠还有一个特点就是缺乏疼痛受体,这也为小肠无痛微量注射胰岛素等药物提供可能。

为了让胶囊安全到达小肠,研究人员在胶囊上涂了一层聚合物,它可以在胃部的酸性条件下(pH值1.5—3.5)保持稳定,而达到小肠中(pH值约为6)则聚合物分解让胶囊裂开。如图所示,胶囊装载的三只微型折叠臂装置弹开,每只手臂有1毫米长的微针贴片,携带有胰岛素等蛋白质药物。折叠臂弹开的力量刚好让装载的微型针贴片穿透小肠组织最顶层,插入后针头溶解释放药物。

听上去过程挺渗人的,会不会把肠子扎坏?研究人员指出,这种装置已对动物和人体组织做了多次安全测试,确保渗透和药物输送,而不会导致穿孔或者其他严重不良事件。为了避免肠道堵塞,这种折叠臂在微针贴片应用后,就会自动断开。

胶囊药物的实际测试结果令人满意。研究人员让猪吞下了30毫米长的胶囊药物,该药物有效输送了一定剂量的胰岛素,并立即产生了降血糖效应。同时,微针贴片附着在肠壁后,该折叠臂在几个小时内溶解,没有对肠道造成堵塞。

Langer说,在演示实验中,研究人员使用了胰岛素演示这种药物系统的作用,但这种系统当然也可以用于输送其他蛋白质药物,比如激素、酶、疫苗抗体等,或者基于核糖核酸的药物。我们正在与其他合作者密切联系,确定下一步的研发步骤及其应用前景。

参考资料:

1. medicalxpress

New capsule can orally deliver drugs that usually have to be injected

http://medicalxpress.com/news/2019-10-capsule-orally-drugs.html

2. nature medicine

A luminal unfolding microneedle injector for oral delivery of macromolecules

http://www.nature.com/articles/s41591-019-0598-9

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